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急性缺血性中風

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25歲以上的成年人，四位中即有一位會發生腦中風
13.7M

每年有1370萬腦中風的新病例
tPA

tPA 是唯一獲得美國 FDA 批准的急性缺血性中風藥物
3-5%

只有 3~5% 的中風患者接受 tPA治療

根據世界衛生組織(WHO)，腦中風為全球第二大死亡原因，每年約有600萬人死亡。腦中風大致可分兩種類型: 由出血所造成的，稱為出血性中風，約佔所有中風病例中的15%; 另外85%則是由腦血栓或腦栓塞所造成的缺血（缺乏血液供應），稱為缺血性中風，也是LT3001的主要適應症。

目前食品藥物管理單位(FDA)核准的急性缺血性中風使用藥物僅有一種，即組織纖溶酶原激活物(tissue plasminogen activator, IV tPA, tPA)。tPA可藉由溶解血栓恢復組織的血流供給但亦會提高顱內出血的風險導致症狀惡化，因此有嚴格的使用時間限制：必需在中風症狀出現後3或4.5小時內施打。TPA受限於療效及安全性的問題，實際使用率僅3%~5%

LT3001優勢

對於溶栓藥物相關的腦出血一直是中風新藥的開發最大阻礙之一。LT3001是一個創新小分子藥物，已證明具有再通栓的能力且不會增加出血風險。LT3001通過增強纖溶酶原與纖維蛋白的結合，促進局部內源性的纖維蛋白活性來安全地恢復血流，同時限制氧化及發炎反應以保護組織免受再灌注損傷。此藥將擴大目前中風可治療病人群，不僅有望成為一種效果優越且更安全的中風療法，並改善中風後的預後，而且還有潛力成為其他血栓相關疾病的通用治療方法。

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Blood clot formation
The obstructive blood clots are resulted from series of failures in endogenous fibrinolysis that became the pathological basis of ischemic stroke. Blood clots are composed of red blood cells, white blood cells, and platelets, bound together by cross-linked fibrin. The plasminogen would bind to fibrin which activates plasmin, the primary effector protein dissolving the blood clots. However, when endogenous fibrinolysis fails to dissolve the clot, the resulting ischemia causes cell injury, free radicals-mediated oxidative stress, and inflammation, leading to organ damage.
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The action of LT3001 at thrombosis site
LT3001 safely restores blood vessel patency by promoting the local endogenous fibrinolysis activity. LT3001 enhances the binding of plasminogen to the fibrin clot and facilitates the activation of plasminogen to plasmin while simultaneously protecting the tissues from free radicals and inflammation-mediated injury.

開發進度

LT3001已順利完成兩項2b期臨床試驗，試驗範圍包括美國、歐盟、中國大陸及台灣。結果顯示，LT3001具有明顯療效，且安全性良好，未出現出血副作用，治療時間窗更可延長至發病後24小時內。

順藥目前正規畫LT3001在美國及中國大陸市場的雙軌開發策略，將針對目前缺乏治療選擇的急性缺血性腦中風患者進行第三期臨床試驗，以擴大潛在治療族群。LT3001的中國獨家開發與銷售權已受權上海醫藥集團。

人體試驗列表

臨床階段
試驗簡述
地區
狀態
連結

臨床階段 :
第一期 (LT3001-101)
試驗簡述 :
Single dose on healthy volunteers
地區 :
美國
狀態 :
已完成
連結 :

臨床階段 :
第一期 (LT3001-103)
試驗簡述 :
Multiple dose on healthy volunteers
地區 :
中國
狀態 :
已完成
連結 :

臨床階段 :
第一期 (LT3001-105)
試驗簡述 :
Multiple dose on healthy volunteers
地區 :
美國
狀態 :
已完成
連結 :

臨床階段 :
第二a期 (LT3001-201)
試驗簡述 :
Single dose on AIS patients
(within 24 hrs)
地區 :
美國/台灣
狀態 :
已完成
連結 :

臨床階段 :
第二期 (LT3001-202)
試驗簡述 :
Multiple dose on AIS patient
(within 24 hrs)
地區 :
中國
狀態 :
已完成
連結 :

臨床階段 :
第二期 (LT3001-203)
試驗簡述 :
Multiple dose on AIS patient
(within 24 hrs)
地區 :
美國/台灣
狀態 :
進行中
連結 :

臨床階段 :
第二期 (LT3001-205)
試驗簡述 :
Multiple dose on AIS patient
(within 24 hrs)
地區 :
美國/台灣/歐洲
狀態 :
已完成
連結 :

LT3001 相關文獻

Jiang, Y., Ji, Y., Zhou, I. Y., et al. (2024). Effects of the new thrombolytic compound LT3001 on acute brain tissue damage after focal embolic stroke in rats. Translational Stroke Research, 15, 30–40. https://doi.org/10.1007/s12975-022-01107-3

Chao, A. C., Lee, T. H., Pettigrew, L. C., Hannawi, Y., Huang, H. Y., Chi, N. F., Chan, L., Chen, P. L., & Devlin, T. (2024). Intravenous odatroltide for acute ischemic stroke within 24 hours of onset: A phase 2, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled study. Drug Design, Development and Therapy, 18, 2033–2042. https://doi.org/10.2147/DDDT.S460831

研發專案

LT3001

急性缺血性中風

Blood clot formation

The action of LT3001 at thrombosis site

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